脂溶性强,能透过血-脑屏障,可通过阻断M受体产生镇静、失眠、意识混乱和认知障碍等不良反应,用于治疗膀胱过度活动症的药物是()
A.索利那新
B.奥昔布宁
C.托特罗定
D.黄酮哌酯
E.氨苯蝶啶
B、奥昔布宁
A.索利那新
B.奥昔布宁
C.托特罗定
D.黄酮哌酯
E.氨苯蝶啶
B、奥昔布宁
A.分子量大、弱碱性
B.弱酸性、蛋白结合率低、半衰期长
C.脂溶性高、分子量小
D.蛋白结合率高、具有手性、分布容积大
E.蛋白结合率高、分子量大
A.弱酸性药物较弱碱性药物容易向脑脊液转运
B.血浆蛋白结合率高,则透过量大
C.药物的亲脂性是药物透过血-脑屏障的决定因素
D.水溶性高易向脑转运
E.葡萄糖通过被动转运进入脑内
A.使心脏停止于收缩期
B.兴奋中枢神经系统及血管运动中枢
C.抑制呼吸中枢及周围神经系统
D.损害肝细胞而发生黄疽
E.毒性成分可透过血-脑屏障,产生中枢中毒症状
A.细胞外液容量大,水溶性药物的血药峰浓度降低
B.细胞内液容量小,药物在细胞内浓度高
C.脂肪含量高,脂溶性药物的血药浓度降低
D.血浆蛋白结合率低,血中游离药物浓度升高
E.血脑屏障不完善,药物向脑组织转运增加
A.药物改造后PKa增大、分子态减少、解离形式减少、亦透过生物膜
B.药物改造后PKa增大、分子态减少、解离形式增多、亦透过生物膜
C.药物改造后PKa增大、分子态增多、解离形式减少、亦透过生物膜
D.药物改造后PKa增小、分子态增多、解离形式增多、亦透过生物膜
E.药物改造后PKa增大、分子态减少、解离形式减少、不透过生物膜
A.口服胶囊剂较其他口服剂型易吸收
B.采用药物的亚稳定型晶型,可以促进药物的吸收
C.脂溶性大的药物易于透过细胞膜而被吸收
D.小肠是大多数药物吸收的主要部位,因此,胃排空速率快,有利于多数药物的吸收
E.制备所用的辅料会影响药物吸收
A.改善脑循环,α受体阻断作用,从而扩张血管,减少脑血管和肺血管阻力,增加脑动脉血流量和血氧浓度
B.促进脑代谢,增加氧、葡萄糖的摄取,促进大脑蛋白质、核酸的合成
C.保护神经元,增加神经递质多巴胺代谢和胆碱能功能,刺激神经传导,提高大脑皮质警觉性,促进EEG正常化,而且能抑制神经细胞变性坏死
D.促进中枢神经细胞增值,增加磷脂以及核酸的摄入,促进神经细胞增值
A.脂溶性、离子型药物容易透过类脂质膜
B.碱性药物pKa低于8.5者可被直肠黏膜迅速吸收
C.酸性药物pKa在4以上可被直肠粘膜迅速吸收
D.粒径越小、愈容易溶解,吸收亦愈快
E.溶解度小的药物,因在直肠中溶解的少,吸收也较少,溶解成为吸收的限速过程